產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品特點(diǎn)：

·適應癥為適用于各種危及生命的室性快速型心律失常的治療。

 

批準文號：國藥準字H20041538

 

劑型：凍干粉劑

 

規格：40mg
 

注射用鹽酸索他洛爾說(shuō)明書(shū)

請仔細閱讀說(shuō)明書(shū)并在醫師指導下使用
 
[藥品名稱(chēng)]
通用名稱(chēng)： 注射用鹽酸索他洛爾
英文名稱(chēng)： Reduced Glutathione for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Yansuansuotaluoer
 
【成份】
主要成分鹽酸索他洛爾。
化學(xué)名稱(chēng)：(±)-4＇-[1-羥基-2-(異丙胺基)乙基]甲磺酰苯胺鹽酸鹽
 
【適應癥】
適用于各種危及生命的室性快速型心律失常。
 
【用法用量】
本品同其他β-受體阻滯劑一樣，藥效可能具有明顯個(gè)體差異，用藥劑量必須根據每一病人的治療反應和耐受性而定，致心律失?？赡馨l(fā)生在治療開(kāi)始時(shí)。
推薦劑量為0.5mg-1.5mg/kg體重，稀釋于5%葡萄糖20ml，10分鐘內緩慢推注，如有必要可在6小時(shí)后重復使用。
 
【不良反應】
與β阻滯劑作用相關(guān)的有心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、支氣管痙攣。本品高可有乏力、氣短眩暈、惡心、嘔吐皮疹等。
本品嚴重的不良反應是致心律失常作用，可表現為原有心律失常加重或出現新的心律失常，嚴重時(shí)可出現扭轉性室性心動(dòng)過(guò)速，多源性室必心動(dòng)過(guò)速，心室顫動(dòng)，多與劑量大，低鉀，Q-T延長(cháng)，嚴重心臟病變等有關(guān)。
下面是使用本品治療期間出現的各種不良反應：
全身：感染、發(fā)熱、局部疼痛
心血管：呼吸困難、心動(dòng)過(guò)緩、胸痛、心悸、水腫、心電圖異常、低血壓、致心律失常、暈厥、心衰、類(lèi)暈厥、外周血管異常、心血管異常、血管舒張、AICD放電、高血壓、高脂血
神經(jīng)、精神：疲勞、眩暈、虛弱、輕微頭痛、睡眠障礙、出汗、意識改變、抑郁、感覺(jué)異常、焦慮、味覺(jué)異常、情緒改變、中風(fēng)、情緒不穩、運動(dòng)失調、癱瘓、意識模糊
消化：惡心/嘔吐、腹瀉、消化不良、腹部疼痛、結腸異常、胃腸異常
呼吸：肺水腫、肺部異常、上呼吸道異常、哮喘
泌尿生殖：泌尿生殖紊亂、性功能障礙
代謝：實(shí)驗室檢查異常、體重改變
肌肉骨器：末梢疼痛、背痛、痙攣、肌痛
皮膚及附件：皮疹、光過(guò)敏反應、瘙癢、脫發(fā)
血液：出血、血小板減少、嗜酸粒細胞增多、白細胞減少
特殊感覺(jué)：視力障礙、聽(tīng)力障礙。
在25例的室上性心動(dòng)過(guò)速(SVT)和/或VT患者的非雙盲多中心臨床研究中，以30、90、210mg/m[sup]2[/sup]/天的劑量用藥，8小時(shí)服用1次，共服藥9次，沒(méi)有觀(guān)察到TdP和其他嚴重的新的心律失?，F象。有1例用藥劑量為30mg/m[sup]2[/sup]/天的患者，由于竇性停博/心動(dòng)過(guò)緩的頻率增加而停藥；另外在90mg/m[sup]2[/sup]/天和210mg/m[sup]2[/sup]/天劑量組觀(guān)察到心血管不良事件，包括QT間期延長(cháng)(2例)，竇性停博/心動(dòng)過(guò)緩(1例)，嚴重的房室撲動(dòng)/胸痛(1例)。210mg/m[sup]2[/sup]/天的劑量組中有2例QTc值超過(guò)525msec。嬰幼兒及兒童使用時(shí)的嚴重不良反應包括死亡、TdP、其他致心律失常、高度A-V阻滯及心動(dòng)過(guò)緩等。
尚有使用β-受體阻滯劑普萘洛爾出現眼粘膜皮膚綜合征的報道，但本品尚未見(jiàn)該作用。
 
【禁忌】
支氣管哮喘、竇性心動(dòng)過(guò)緩(清醒時(shí)[50bpm)、Ⅱ和Ⅲ度房室傳導阻滯(除非植有起博器)、先天性或獲得性長(cháng)QT綜合征、心源性休克、未控制的充血性心衰及對本品過(guò)敏的患者。
 
【注意事項】
致心律失常 抗心律失常藥最危險的不良反應是會(huì )加重已發(fā)生的心律失?；蛘T發(fā)新的心律失常.如持續性心動(dòng)過(guò)速或室顫并有潛在的致命性.由于其對心肌復極有作用(延長(cháng)QT間期).故使用本品最常見(jiàn)的致心律失常作用為尖端扭轉型室速(TdP.在心電圖上表現為與QT間期有關(guān)的多種形態(tài)的室性心動(dòng)過(guò)速)和心電軸移行.TdP的危險率與下列因素有關(guān):QTC間期明顯延長(cháng).心率減慢.血清鉀和鎂濃度降低(如使用利尿劑).血漿藥物濃度高(如用藥過(guò)量或腎功能不良).有心肌擴大癥或充血性心衰史和其他與產(chǎn)生TdP有關(guān)的藥物(如抗抑郁藥或Ⅰ類(lèi)抗心律失常藥)合用.性別(女性發(fā)生TdP的危險性較大).心電圖監測通常顯示在TdP發(fā)生前一刻或發(fā)生后即刻有QT間期和QTC間期明顯延長(cháng).對QT間期延長(cháng)的患者用藥應非常謹慎.若用藥前QT間期超過(guò)450msec.不應使用本品.
本品所引起的嚴重心律失常作用多發(fā)生在開(kāi)始用藥的最初7天或調整藥物劑量后的最初3天.故患者宜住院觀(guān)察.密切監測血藥濃度和血鉀.血鎂.血鈣濃度及心電圖的變化.
充血性心衰(CHF) β-受體阻滯劑會(huì )進(jìn)-步抑制心肌收縮性并使心衰加重.左心室功能不全的患者在接受本品治療(如已使用ACE抑制劑.利尿劑.洋地黃)開(kāi)始時(shí)需謹慎.宜從小劑量開(kāi)始并小心調整劑量.另外.本品與洋地黃均使房室傳導延長(cháng).減慢心率.應警惕其致心律失常作用.
電解質(zhì)紊亂低鉀血癥或低鎂血癥患者在紊亂糾正前不應使用本品;因為這種情況反而會(huì )加重QT的延長(cháng).增加尖端扭轉型室速發(fā)生的可能性.對嚴重或長(cháng)期腹瀉病人或同時(shí)服用排鎂或排鉀藥物的病人.應特別注意其電解質(zhì)和酸堿平衡情況.若患者有電解質(zhì)平衡紊亂癥狀.如長(cháng)時(shí)間的腹瀉.出汗.嘔吐.食欲減退或口渴等.應立即通知家庭醫生.
傳導紊亂QT間期過(guò)渡延長(cháng).>550msec可作為中毒的指標.應該避免發(fā)生.臨床試驗中有13%心律失常病人用本品后可發(fā)生竇性心動(dòng)過(guò)緩
 
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
未對孕婦進(jìn)行充分有效的研究，但已證實(shí)鹽酸索他洛爾可通過(guò)胎盤(pán)屏障，并在羊水中存在。有使用索他洛爾引起的超低體重胎兒的報道，因此在孕期只有當利大于弊時(shí)才能考慮使用。 動(dòng)物試驗表明，索他洛爾可以分泌到乳汁中，據報道人類(lèi)乳汁中也有。由于索他洛爾對幼兒有潛在的不良反應，應權衡藥物對母親的利弊后決定是停止哺乳還是停止用藥。
 
【兒童用藥】
還沒(méi)有兒童使用本品的安全性和有效性的評價(jià)研究。但對3個(gè)月～12歲的兒童已進(jìn)行了本品的β-阻滯作用、Ⅲ類(lèi)的電生理作用、藥動(dòng)學(xué)以及藥物作用(QTc間期和靜息時(shí)的心率)與血漿中藥物濃度的關(guān)系的研究。
 
【藥物相互作用】
索他洛爾非選擇性β-腎上腺素受體阻滯劑，作用于β1和β2受體，沒(méi)有內在擬交感活性(ISA)和膜穩定作用(MSA)。與其他β-受體阻滯劑?樣，其可抑制腎上腺素釋放，引起心率減慢(負性頻率效應)和收縮力的有效減弱(負性肌力效應)，這些心臟變化可減少心肌耗氧和做功。 索他洛爾兼有β-腎上腺素受體阻斷(Vaugan WillamsⅡ類(lèi))和延長(cháng)心臟動(dòng)作電位時(shí)程(Vaughan WillamsⅢ類(lèi))的抗心律失常特性。對動(dòng)作電位上升速度(除極化期)無(wú)作作用，僅通過(guò)延長(cháng)復極相而均一延長(cháng)心臟組織動(dòng)作電位時(shí)程。其主要作用為延長(cháng)心房、心室和旁路的有效不應期。Ⅱ類(lèi)和Ⅲ類(lèi)特性反應在體表心電圖上為PR、QT和QTc(由心率較正QT)間隔延長(cháng)，QRS時(shí)間無(wú)明顯變化。 鹽酸索他洛爾的D型，L型異構體具有相似的Ⅲ類(lèi)抗心律失常作用，而全部的β-阻斷作用實(shí)際是L型異構體所致?？诜┝?jì)H25mg就可引起明顯的β-阻斷作用，但通常每日劑量大于160mg才產(chǎn)生Ⅲ類(lèi)效應。 兒童用藥劑量為210mg/m2/天時(shí)即可觀(guān)察到明顯的Ⅲ類(lèi)電生理作用；劑量≥90mg/m2/天時(shí)，可觀(guān)察到由于索他洛爾的β-阻滯作用而造成的靜息心率減低現象。
 
 
【藥理作用】
本藥兼有第Ⅱ類(lèi)各第Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥物特性，是非心臟選擇性，無(wú)內在的擬交感活性類(lèi)β受體阻滯劑，有β1β2受體阻滯作用。并能延長(cháng)心肌動(dòng)作電位，有效不應期及QT新時(shí)期，抑制竇房結、房室結傳導時(shí)間，并延長(cháng)房室旁路的傳導。心電圖表現為P-R間期延長(cháng)，QRS時(shí)限輕度增寬，QT間期顯著(zhù)延長(cháng)。
本藥有輕度正性肌力作用，可能由于動(dòng)作電位延長(cháng)，鈣內流時(shí)間增加，胞漿內鈣增高所致。
本藥列入Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥物的范圍內。
 
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