注射用奧美拉唑鈉

產(chǎn)品介紹

【藥品名稱(chēng)】通用名稱(chēng)：注射用奧美拉唑鈉
　　        英文名稱(chēng)：Omeprazole Sodium for Injection
　　        漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Aomeilazuona
【成份】本品主要成分為：奧美拉唑鈉。其化學(xué)名稱(chēng)為：5-甲氧基-2-｛[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺?；?1H-苯并咪唑鈉一水合物。
 分子式：C₁₇H₁₈N₃NaO₃S· H₂O
分子量：385.41
輔料  ：甘露醇；乙二胺四乙酸二鈉
【性狀】本品為白色或類(lèi)白色疏松塊狀物或粉末。
【適應癥】作為當口服療法不適用時(shí)下列病癥的替代療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及Zollinger-Ellison綜合征。
【規格】40mg（以?shī)W美拉唑計）
【用法用量】
靜脈滴注：臨用前將瓶中的內容物溶于l00毫升0.9％氯化鈉注射液或100毫升5％葡萄糖注射液中，本品溶解后靜脈滴注時(shí)間應在20一30分鐘或更長(cháng)。禁止用其他溶劑或其他藥物溶解和稀釋。
當口服療法不適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎的患者時(shí)，推薦靜脈滴注本品的劑量為40mg，每日一次。
Zollinger-Ellison綜合征患者推薦靜脈滴注奧美拉唑60mg作為起始劑量，每日一次。Zollinger-Ellison綜合征患者每日劑量可能要求更高，劑量應個(gè)體化。當每日劑量超過(guò)60mg時(shí)分兩次給藥。
【不良反應】奧美拉唑的耐受性良好，不良反應多為輕度和可逆。下列不良反應為臨床試驗或常規使用中所報告，但在許多病例中與奧美拉唑治療本身的因果關(guān)系尚未確定。
            下述不良反應中：
            “常見(jiàn)”是指發(fā)生率≥l／100
            “不常見(jiàn)”是指發(fā)生率≥l／1000，但<1／100
　　        “罕見(jiàn)”是指發(fā)生率<1／1000
?！　∫?jiàn)
　　中樞和外周神經(jīng)系統：頭痛
　　消化系統：腹瀉、便秘、腹痛、惡心／嘔吐和脹氣
不 常 見(jiàn)
　　中樞和外周神經(jīng)系統：頭暈、感覺(jué)異樣、嗜睡、失眠和眩暈
　　肝　　臟：肝酶升高
　　皮　　膚：皮疹和（或）瘙癢、蕁麻疹
　　其　　他：不適
罕　　見(jiàn)
　　中樞和外周神經(jīng)系統：可逆性精神錯亂、激動(dòng)、攻擊性行為、抑郁和幻覺(jué)，多見(jiàn)于重癥患者
　　內分泌系統：男子乳房女性化
　　消化系統：口干、口炎和胃腸道念珠菌感染
　　血液系統：白細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏癥和各類(lèi)血細胞減少
　　肝　臟：腦?。ㄒ?jiàn)于先前有嚴重肝病患者），肝炎或黃疸性肝炎、肝臟衰竭
　　肌肉與骨骼：關(guān)節痛、肌力減弱和肌痛
　　皮　膚：光敏性、多形性紅斑、Stevens—Johnson綜合征、毒性表皮壞死（TEN）、脫發(fā)
　　其　他：過(guò)敏反應，例如血管睦水腫、發(fā)熱、支氣管痙攣、間質(zhì)性腎炎和過(guò)敏性休克。出汗增多、外圍水腫、視力模糊、味覺(jué)失常和低鈉血癥。
　　曾有文獻報道，個(gè)例重癥患者接受高劑量奧美拉唑靜脈注射后出現不可逆性視覺(jué)損傷。
【禁忌】對本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項】1．本品抑制胃酸分泌的作用強，時(shí)間長(cháng)，故應用本品時(shí)不宜同時(shí)再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過(guò)度，在一般消化性潰瘍等疾病，不建議大劑量長(cháng)期應用（Zollinger-Ellison綜合征患者除外）。
            2．因本品能顯著(zhù)升高胃內pH值，可能影響許多藥物的吸收。
            3．腎功能受損者不須調整劑量；肝功能受損者慎用，根據需要酌情減量。
            4．治療胃潰瘍時(shí)應排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】盡管動(dòng)物實(shí)驗未發(fā)現本品對妊娠期和哺乳期有不良作用或對胎兒有毒性或致畸作用，但建議妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用。
【兒童用藥】目前尚無(wú)兒童使用本品的經(jīng)驗。
【老年用藥】老年患者無(wú)需調整劑量。
【藥物相互作用】因為本品可使胃內酸度下降，有些藥物的吸收可能會(huì )有所改變。因此在用奧美拉唑或其它酸抑制劑或抗酸劑治療時(shí)，酮康唑和伊曲康唑的吸收會(huì )下降。
由于奧美拉唑在肝臟中通過(guò)細胞色素P4502C19(CYP2C19)代謝，會(huì )延長(cháng)其它酶解物如地西泮、華法林(R-華法林)和苯妥英的清除。本品與華法林和苯妥英合用治療時(shí)應給予監測，必要時(shí)應予減低華法林或苯妥英之劑量。持續使用苯妥英治療的患者同時(shí)每天一次給予本品20mg，苯妥英的血藥濃度并不受影響。同樣，持續使用華法林治療的病人同時(shí)每天一次給予本品20mg，并不改變凝血時(shí)間。
     當奧美拉唑與克拉霉素合用時(shí)，它們的血藥濃度會(huì )上升。但與甲硝唑或阿莫西林合用時(shí)，無(wú)相互作用。這些抗生素與奧美拉唑合用可根除幽門(mén)螺桿菌。
【藥物過(guò)量】臨床試驗中，本品靜脈給藥一天累積劑量達270mg和三天達650mg，并末出現劑量相關(guān)性不良反應。
【藥理毒理】
奧美拉唑是一對活性旋光對映體的消旋混合物，籍由高目標性的作用機制來(lái)降低胃酸的分泌，是胃壁細胞中酸泵的特殊抑制劑。本品作用迅速，每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃酸的分泌。奧美拉唑是一種弱堿性物質(zhì)，在胃壁細胞內小管這一高酸性環(huán)境中被濃縮轉化為活性物質(zhì)，抑制 H⁺，K⁺-ATP酶（質(zhì)子泵）。這種對胃酸形成最后步驟的抑制作用呈劑量相關(guān)性，并高度抑制基礎胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但與刺激物無(wú)關(guān)。人體靜脈給與奧美拉唑，呈劑量相關(guān)性的抑制胃酸分泌，為了迅速達到與多次口服20毫克相同的降低胃內酸度的作用，建議首次靜脈內給予40毫克奧美拉唑。靜注40毫克奧美拉唑迅速降低胃內酸度，24小時(shí)內平均下降90%。奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥—時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）相關(guān)，而與給藥時(shí)的血藥濃度無(wú)關(guān)。
幽門(mén)螺桿菌與酸消化性疾病有關(guān)，包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍，分別由95%和70%的十二指腸潰瘍和胃潰瘍與幽門(mén)螺桿菌感染有關(guān)。幽門(mén)螺桿菌是導致胃炎的主要因素。幽門(mén)螺桿菌和胃酸一起是導致消化性潰瘍的主要因素。
奧美拉唑與抗生素合用可根除幽門(mén)螺桿菌，這與迅速緩解癥狀、胃粘膜修復率高及消化性潰瘍病的長(cháng)期緩解相關(guān)，并因此減少了胃腸道出血等并發(fā)癥，同時(shí)也減少了長(cháng)期用抗泌酸藥治療的需要。任何方法，包括質(zhì)子泵抑制劑所致胃酸減少，都增加胃腸道內正常菌群的數量，用抑酸藥物治療，則沙門(mén)菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險性可能略有增加。在大鼠長(cháng)期給予奧美拉唑的研究中，觀(guān)察到胃ECL細胞增大和良性腫瘤，這是持續性高胃泌素血癥因胃酸抑制的結果。在用H₂ 受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑治療后和部分底部切除術(shù)后也有類(lèi)似的發(fā)現。顯然這些變化并非上述藥物的直接作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
分布：健康人體分布容積約為0.3L/kg，腎功能不全病人也有相近的分布容積。老人或肝功能不全病人的分布容積稍低，血漿蛋白結合率約為95%。
代謝和排泄：靜脈內給予奧美拉唑，藥-時(shí)曲線(xiàn)的平均終末相半衰期約為40分鐘，總血漿清除率為0.3～0.6L/min。治療期間半衰期未變化。
奧美拉唑主要在肝臟中經(jīng)細胞色素P450（CYP）酶系完全代謝，其中主要依賴(lài)特異的同功型CYP2C19(S-美芬妥英羥化酶)，該酶的遺傳表達具有多態(tài)性。奧美拉唑經(jīng)CYP2C19催化生成羥基奧美拉唑，這是血漿中的主要代謝產(chǎn)物。鑒于此，奧美拉唑與CYP2C19的其他底物之間可能會(huì )由于競爭性抑制而產(chǎn)生代謝上的藥物-藥物相互作用。
奧美拉唑代謝物對胃酸的分泌沒(méi)有作用。約80%的靜脈內給藥劑量以代謝物形式經(jīng)尿液排泄，其余主要由膽汁分泌，經(jīng)糞便排泄。腎衰病人奧美拉唑的清除未有變化，肝功能損害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服劑量未見(jiàn)奧美拉唑積累。
【貯藏】密閉，在涼暗處保存。
【包裝】玻璃瓶，10瓶/盒
【有效期】 24個(gè)月
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部
【批準文號】國藥準字H20056145
【生產(chǎn)企業(yè)】 廣 東 健 信 制 藥 有 限 公 司
            生產(chǎn)地址：廣東省汕頭市濠江區三聯(lián)工業(yè)區珠浦片區   郵編：515071
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