產(chǎn)品介紹
功效主治：能量代謝劑、人體必需的營(yíng)養物質(zhì)急慢性心功能不全等。
批準文號：國藥準字H20051186/國藥準字H20051185
劑型：凍干粉劑
規格：0.5g/1g
注射用左卡尼汀說(shuō)明書(shū)
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[藥品名稱(chēng)]
通用名稱(chēng)： 注射用左卡尼汀
商品名稱(chēng)： 左卡
英文名稱(chēng)： Levocarnitine for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Zuokaniting
[成份]
成份：左卡尼汀
化學(xué)名稱(chēng)：(R)-3-羧基-2-羥基-N,N,N-三甲基-1-丙胺氫氧化物,內鹽;
化學(xué)結構式：
分子式：C7H15NO3
分子量：161.20
輔料：甘露醇
[性狀]
本品為白色或類(lèi)白色疏松塊狀物或粉末。
[適應癥]
適用于慢性腎衰長(cháng)期血透病人因繼發(fā)性肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀，臨床表現如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥，以及低血壓和透析中肌痙攣等。
[規格]
(1)0.5g (2)1.0g
[用法用量]
每次血透后推薦起始劑量是10～20mg/kg，溶于5～10ml注射用水中，2～3分鐘1次靜脈推注，血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常（40～50umol/L）立即開(kāi)始治療，在治療第3或第4周時(shí)調整劑量（如在血透后5mg/kg）。
[不良反應]
主要為一過(guò)性的惡心和嘔吐，身體出現特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生，由于引起這些反應的病理復雜，很難估測這些反應的發(fā)生率。靜脈注射左卡尼汀可引起癲癇發(fā)作，不論先前是否有癲癇病史，先前有癲癇發(fā)作的患者，可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。在一項慢性血透患者雙盲、安慰劑對照試驗中，出現的不良反應（不考慮因果關(guān)系，僅報道發(fā)生率≥5%的反應）主要有：
（1）全身系統：胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應、疼痛等；
（2）心血管系統：心血管異常、高血壓、低血壓、心動(dòng)過(guò)速等；
（3）消化系統：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等；
（4）內分泌系統：甲狀腺異常等；
（5）血液淋巴系統：貧血等；
（6）代謝系統：高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等；
（7）神經(jīng)系統：頭暈、失眠、壓抑等；
（8）呼吸系統：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等；
（9）皮膚：瘙癢、皮疹；
（10）泌尿系統：腎功能異常等。
[禁 忌]
對本品過(guò)敏者禁用。
[注意事項]
在腸胃外治療前，建議先測定血漿卡尼汀水平，并建議每周和每月監測，監測內容包括血生化，生命體征，血漿卡尼汀濃度（血漿游離卡尼汀水平為35～60m mol/L）和全身狀況。
藥品在使用前務(wù)必用眼仔細觀(guān)察有無(wú)異常和變色。
藥代動(dòng)力學(xué)和臨床研究表明，用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者，可以提高血漿中左卡尼汀的濃度。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
雖動(dòng)物實(shí)驗不能證明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕婦尚未進(jìn)行合適和對照的研究，動(dòng)物實(shí)驗結果與人可能有一定差異，除非臨床必須使用時(shí)孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過(guò)乳汁排泄，因為許多藥都可以通過(guò)乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此藥或停用須權衡對母親的利弊。
[兒童用藥]
見(jiàn)用法用量。
[老年患者用藥]
在老人未進(jìn)行年齡與左卡尼汀作用相互關(guān)系的合適的研究，但預計不存在限制本藥在老人使用的特殊問(wèn)題。
[藥物相互作用]
根據臨床潛在的意義，接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。
[藥物過(guò)量]
還沒(méi)有過(guò)量左卡尼汀引起毒性的報道?？诜罂嵬】梢院苋菀淄ㄟ^(guò)血透清除，口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg,靜脈是5.4g/kg。大劑量左卡尼汀可引起腹瀉。
[藥理毒理]
藥理作用
左卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝中需要的體內天然物質(zhì)，其主要功能是促進(jìn)脂類(lèi)代謝。在缺氧、缺血時(shí)，脂酰-ＣoA堆積，線(xiàn)粒體內的長(cháng)鏈脂?？嵬∫捕逊e，游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血缺氧導致ATP水平下降，細胞膜和亞細胞膜通透性升高，堆積的脂酰-ＣoA可致膜結構改變，膜相崩解而導致細胞死亡。另外，缺氧時(shí)以糖無(wú)氧酵解為主，脂肪酸等堆積導致酸中毒，離子紊亂，細胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰-ＣoA進(jìn)入線(xiàn)粒體內，減少其對腺嘌呤核苷酸轉位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行。左卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來(lái)源，腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能?？嵬∵€能增加NADH細胞色素C還原酶、細胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生，參與某些藥物的解毒作用。對于各種組織缺血缺氧，左卡尼汀 通過(guò)增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左卡尼汀的其他功能有：中等長(cháng)鏈脂肪酸的氧化作用；脂肪酸過(guò)氧化物酶的氧化作用；對結合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用，從酮類(lèi)物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸（包括支鏈氨基酸）中產(chǎn)生能量，去除過(guò)高輔酶A的毒性，調節血中氨濃度。
毒理作用
對鼠傷寒沙門(mén)氏菌，釀酒酵母菌，人體酵母菌致突變試驗表明，左卡尼汀無(wú)致突變性。沒(méi)有長(cháng)期的動(dòng)物研究來(lái)評估左卡尼汀是否具有潛在的致癌性。
在鼠和兔生殖研究中，按體表面積計3.8倍的人用劑量對生殖器或胎兒未造成損害，然而，沒(méi)有足夠滿(mǎn)意的對懷孕婦女的研究，由于動(dòng)物生殖研究并不能預示人類(lèi)反應，這種藥只有在孕婦確切需要時(shí)才能使用。
[藥代動(dòng)力學(xué)]
按20mg/kg的劑量，在3分鐘內緩慢靜脈注射后，血漿左卡尼汀符合二室模型。單次靜脈給藥，在0～24小時(shí)內，大約76%左卡尼汀經(jīng)尿排出。不計內源性左卡尼汀，血漿左卡尼汀的平均分布半衰期為0.585小時(shí)，平均終末清除半衰期為17.4小時(shí)，總的人體清除率平均為4.0L/小時(shí)，本品不與血漿蛋白或白蛋白結合。主要代謝產(chǎn)物為三甲胺-N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜堿，約有58～65%由尿和糞排泄。
[貯藏] 遮光，密閉保存。
[包裝] 1瓶/盒，抗生素玻璃瓶裝。
[有效期] 18個(gè)月。
[批準文號] 國藥準字H20051186 0.5g
國藥準字H20051185 1.0g
[執行標準]YBH16602005
[生產(chǎn)企業(yè)]
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