產(chǎn)品介紹
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功效主治：用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃粘膜病變，復合型胃潰瘍等急性上消化道出血。
批準文號：國藥準字H20066305
劑型：凍干粉劑
規格：40mg
請仔細閱讀說(shuō)明書(shū)并在醫院醫師指導下使用
對本品過(guò)敏者禁用，妊娠期與哺乳期婦女禁用
【藥品名稱(chēng)】
通 用 名：注射用泮托拉唑鈉
英 文 名：Pantoprazole Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong pantuolazuona
【成份】
化學(xué)名稱(chēng)：5-二氟甲氧基-2-[ (3, 4-二甲氧基-2-吡啶基 ) 甲基 ] 亞磺?；?1H-苯并咪唑鈉鹽一水合物。
化學(xué)結構式：
分子式：C16H14F2N3NaO4S · H2O
分子量：423.38
本品主要成份為泮托拉唑鈉，輔料為甘露醇。
【性狀】 本品為白色或類(lèi)白色疏松塊或粉末。
【適應癥】適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃粘膜病變，復合性胃潰瘍等急性上消化道出血。
【規格】40mg（以泮托拉唑計）
【用法用量】
靜脈滴注。一次40mg-80mg，每日1～2次，臨用前將10ml 0.9%氯化鈉注射液注入凍干粉小瓶?jì)?，將溶解后的藥液加?.9%氯化鈉注射液100ml-250ml中稀釋后供靜脈滴注。靜脈滴注，要求15～30分鐘內滴完。
本品溶解和稀釋后必須在4時(shí)內用完，禁止用其它溶劑或其它藥物溶解和稀釋。
【不良反應】
偶見(jiàn)頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹和肌肉疼痛等癥狀。大劑量使用時(shí)可出現心律不齊、轉氨酶升高、腎功能改變、粒細胞降低等。
【禁忌癥】
1、 對本品過(guò)敏者禁用；
2、 妊娠期與哺乳期婦女禁用。
【注意事項】
1、本品抑制胃酸分泌的作用強，時(shí)間長(cháng)，故應用本品時(shí)不宜同時(shí)再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過(guò)度，在一般消化性潰瘍等病時(shí)，不建議大劑量長(cháng)期應用（卓-艾綜合征例外）。
2、腎功能受損者不須調整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。
3、治療胃潰瘍時(shí)應排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期與哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
【老年用藥】
老年人用藥劑量無(wú)需調整。
【藥物相互作用】
本品與肝臟細胞色素P450酶的親和力較低，并有II期代謝的途徑，因而與通過(guò)細胞色素P450酶系代謝的其他藥物相互作用較奧美拉唑與蘭索拉唑少。
【藥物過(guò)量】
未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
【藥理毒理】
藥理作用：泮托拉唑為質(zhì)子泵抑制劑，通過(guò)與胃壁細胞H+—K+ ATP酶系統的兩個(gè)位點(diǎn)共價(jià)結合而抑制胃酸產(chǎn)生的最后步驟。該作用呈劑量依賴(lài)性并使基礎和刺激狀態(tài)下的胃酸分泌均受抑制。本品與H+—K+ ATP酶的結合導致其抗胃酸分泌作用持續24小時(shí)以上。
毒理研究：
遺傳毒性：泮托拉唑的人淋巴細胞染色體畸變試驗、中國倉鼠卵巢細胞/HGPRT正向突變試驗及二次小鼠微核試驗中的一次結果均為陽(yáng)性，而大鼠肝臟DNA共價(jià)結合試驗結果難以判斷。Ames試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗(UDS)、AS52/GPT哺乳動(dòng)物細胞正向基因突變試驗、小鼠淋巴瘤L5178Y細胞胸腺嘧啶激酶突變試驗及體內大鼠骨髓細胞染色體畸變試驗結果均為陰性。
生殖毒性：雄性大鼠經(jīng)口給予泮托拉唑500mg/kg/d(按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的98倍），雌性大鼠經(jīng)口給予泮托拉唑450mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的88倍）時(shí)，生育力及生殖行為未見(jiàn)明顯異常。
大鼠靜脈給予泮托拉唑20mg/kg/d(按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的4倍），家兔靜脈給予泮托拉唑15mg/kg/d(按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的6倍），對生育力和胎仔均未見(jiàn)明顯損害。泮托拉唑及其代謝產(chǎn)物可以從家兔乳汁中分泌。
致癌性：SD大鼠連續 24 個(gè)月經(jīng)口給予泮托拉唑0.5-200mg/kg/d，胃底出現劑量依賴(lài)性的腸嗜鉻樣細胞增生及良性和惡性的神經(jīng)內分泌細胞瘤。當劑量為50和200mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的10和40倍）時(shí)，前胃出現良性鱗狀細胞乳頭狀瘤和惡性鱗狀細胞癌。泮托拉唑還導致極少數大鼠出現胃腸道腫瘤，包括50mg/kg/d劑量時(shí)偶爾出現十二指腸腺癌，以及200mg/kg/d劑量時(shí)胃底出現良性息肉和腺癌。泮托拉唑給藥劑量0.5 -200mg/kg/d時(shí)，大鼠劑量依賴(lài)性地出現肝細胞腺瘤和肝癌，200mg/kg/d劑量還可使大鼠甲狀腺囊泡細胞瘤和囊泡細胞癌的發(fā)生率增加。SD大鼠6個(gè)月和12個(gè)月的毒性研究中也偶見(jiàn)肝細胞腺瘤和肝癌。
Fischer344大鼠連續24個(gè)月經(jīng)口給予泮托拉唑5-50mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的1-10倍），胃底劑量依賴(lài)性出現腸嗜鉻樣細胞增生及良性和惡性的神經(jīng)內分泌細胞瘤。但該試驗的劑量選擇不足以支持對泮托拉唑潛在致癌性的充分評價(jià)。
B6C3F1小鼠連續24個(gè)月經(jīng)口給予泮托拉唑5-150mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的0.5-15倍），同樣出現胃底腸嗜鉻樣細胞增生；雌鼠在150mg/kg/d劑量時(shí)，肝細胞腺瘤和肝癌的發(fā)生率升高。上述嚙齒類(lèi)動(dòng)物的致癌性研究結果提示本品具有一定的致癌性，但此結果與臨床的相關(guān)性尚不清楚。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品具有較高的生物利用度，靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1.2。約80%的口服或靜注本品的代謝物經(jīng)尿中排泄，腎功能不全不影響藥代動(dòng)力學(xué)，肝功能不全時(shí)可延緩清除。T1/2、清除率和表觀(guān)分布容積與給藥劑量無(wú)關(guān)。
【貯藏】
遮光、密閉、在陰涼（20℃以上）處保存。
【包裝】
玻璃瓶；每盒10瓶；
【有效期】
18個(gè)月
【執行標準】
《中國藥典》2010年版二部（第一增補本）
【批準文號】國藥準字H20066305
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：廣東健信制藥股份有限公司
生產(chǎn)地址：廣東省汕頭市濠江區三聯(lián)工業(yè)區珠浦片區健信醫藥工業(yè)園
郵政編碼：515071
電話(huà)號碼：（0754）87396828
傳 真：（0754）87396828
